产品名称：生物素-纳曲酮 Botin-naltrexone 生物素修饰纳曲酮

产品描述：

生物素-纳曲酮 Botin-naltrexone 生物素修饰纳曲酮

一、产品概述

生物素-纳曲酮（Biotin-Naltrexone） 是将经典 μ-阿片受体拮*剂 纳曲酮（Naltrexone, NAL） 与水溶性维生素 生物素（Biotin） 共价偶联形成的功能化小分子探针。

纳曲酮作为 μ-阿片受体高亲和力拮*剂，广泛用于 阿片依赖、酒依赖及神经调控研究。生物素分子具有高度亲和的 生物素-亲和素系统（Biotin-Streptavidin）结合特性，可实现靶向捕获、标记和富集。将二者结合形成 Biotin-Naltrexone，不仅保留纳曲酮的药理功能，还赋予分子 靶向识别、易于捕获与检测 的特点，是研究 μ-阿片受体定位、药物筛选及受体动力学的理想工具。

二、分子构建与设计原理

1. 纳曲酮药理功能

纳曲酮是一种 μ-阿片受体高亲和力拮*剂，主要作用包括：

受体拮*：阻断阿片类药物结合，抑制耐受及依赖

神经调控：调节中枢神经系统阿片及多巴胺信号

药物筛选与机制研究：用于受体动力学和拮*剂评价

通过与生物素结合，纳曲酮分子在维持受体结合活性的同时，能够通过生物素-亲和素系统实现 高特异性靶向捕获与检测。

2. 生物素功能特性

生物素是一种小分子维生素，其在科研实验中的特点包括：

强烈亲和力：与亲和素（Streptavidin）结合亲和力高（Kd ~ 10^-15 M），形成稳定复合物

水溶性与生物相容性：适用于细胞实验及生物体系

功能化接口：可用于偶联荧光染料、固相载体或纳米材料，实现可视化和富集

将生物素与纳曲酮结合，可在 药理学研究和受体捕获实验中发挥协同作用。

3. 分子偶联策略

Biotin-Naltrexone 的偶联通常采用 活性酯（NHS ester）或异氰酸酯化学反应：

纳曲酮分子上的氨基或羟基作为亲核试剂

攻击生物素衍生的活性基团（如 NHS-生物素）

生成稳定共价酰胺键或酯键

保证偶联过程中 纳曲酮的受体结合活性和生物素功能完整性

此设计保证 Biotin-Naltrexone 既能 靶向 μ-阿片受体，又能通过生物素-亲和素系统进行高特异捕获或富集。

三、物理化学特性

水溶性与生物相容性

可溶于 PBS、HEPES 等缓冲体系

适合细胞培养及体外受体捕获实验

稳定性

共价偶联结构稳定

在常规实验条件下光学及化学稳定性良好

分子量适中，对细胞或受体系统干扰低

功能整合性

纳曲酮保持 μ-阿片受体拮*功能

生物素保持亲和素高亲和结合能力

四、功能优势

1. 靶向捕获与受体富集

利用生物素-亲和素系统，高特异性结合 μ-阿片受体

可实现受体富集与纯化，用于 Western blot、ELISA 或荧光成像

2. 药理功能与受体结合研究

保留纳曲酮的 μ-阿片受体结合能力

可用于受体分布、结合动力学及拮*作用研究

支持药物筛选及药效评价

3. 多功能实验平台兼容

可结合荧光染料、固相载体或纳米材料，实现多通道实验

支持活细胞成像、受体富集及信号通路分析

4. 神经药理学与成瘾研究应用

阿片依赖及酒依赖模型中，追踪受体动态

荧光或亲和素系统结合，评估药物干预效果

探索受体分布及内吞、再循环等生命过程

五、主要应用方向

受体定位与富集研究

μ-阿片受体的组织或细胞定位

生物素-亲和素辅助的受体捕获与纯化

药理学与动力学分析

纳曲酮-受体结合亲和力及拮*作用分析

受体动力学与竞争结合实验

成瘾机制与药物筛选

模拟阿片依赖或酒依赖模型

荧光/亲和素标记追踪药物在脑区或细胞内分布

多功能生物材料开发

药物-靶向受体复合物可用于纳米载体或传感器构建

高灵敏度检测平台开发

六、实验使用与储存建议

干粉储存：-20 ℃，避光

溶液储存：4 ℃，避光

避免反复冻融

建议起始浓度：0.01–10 μM，根据实验体系优化

七、产品优势总结

药理功能与靶向兼容：纳曲酮保留 μ-阿片受体拮*活性，生物素提供高亲和捕获能力

结构稳定可靠：共价偶联，实验中光学与化学性能稳定

操作便捷：水溶性好，可直接用于细胞或体外受体实验

应用广泛：受体定位、动力学研究、药物筛选及成瘾机制分析

生物素-纳曲酮（Biotin-Naltrexone） 将 μ-阿片受体拮*功能与生物素靶向能力整合，为受体研究、药理学分析及神经科学实验提供高灵敏、稳定、可重复的科研工具，是受体动力学研究、药物筛选及成瘾研究领域的理想功能探针

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